mTOR信号通路中P-S6 和P-S6K1有什么不一样 mTOR inhibitors(抑制剂)有哪些种,各自有什么...

作者&投稿:拓项 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
先弄清楚概念:PS6K1是核糖体蛋白S6激酶,PS6是磷酸化核糖体蛋白S6,是两个不同的主体。
再看功能:第一个是第二个蛋白的激酶,也就是说核糖体蛋白S6需要活化的p-S6K1来激活(通过磷酸化核糖体S6变成 将S6变成p-S6),S6需要P-S6K1来激活变成p-S6。
S6K1本身又是被mTORC1激活的。

想做Erk1/2的信号通路WB,总erk和p-erk有什么区别~


BEZ23:5BEZ235(NVP-BEZ235, Dactolisib) ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱。Phase 2。
Rapamycin:Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为~0.1 nM。
Everolimus:Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM
AZD8055:AZD8055是一种新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。
XL388:XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。
信号通路图:


参考资料:www.selleck.cn/pathways_mTOR.html