组织胺的药品 长期服用抗组织胺药物

作者&投稿:豆卢琛 (若有异议请与网页底部的电邮联系)

antihistamines
一类可拮抗组胺的药物。组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩,使呼吸阻力增加、腹绞痛,并可引起子宫收缩,表现为痛经、流产等。
组胺必须首先与细胞上的组胺受体或酶原物质结合,才能发挥作用,组胺受体有H1和H2两类。一般说的抗组胺药是指H1受体拮抗剂,可拮抗组胺对毛细血管、平滑肌、呼吸道分泌腺、唾腺、泪腺的作用。H2受体拮抗剂主要抑制胃液分泌。常用的H1受体拮抗剂有扑尔敏、苯海拉明、去敏灵、羟嗪、息斯敏等;H2拮抗剂有甲氰咪胍、甲硫咪胺等。
已知组胺受体有三个亚型:H1、H2和H3受体。组胺作用于H1受体,引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩,还可引起毛细血管扩张,导致血管通透性增加,产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体,引起胃酸增加,而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。
抗组胺药可分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。前者主要用于抗过敏。后者主要用于抗溃疡。 大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。根据是否有中枢镇静作用而分为嗜睡性和非嗜睡性两类。根据其化学基团类别又可分为氨烃醚类、烃胺类、哌嗪类、乙烯二胺类和吩噻嗪类等。各种抗组胺药的抗组胺作用强弱不同,有些则具有其他药理作用,包括抗乙酰胆碱、抗肾上腺素、抗5-羟色胺等作用。抗组胺药从胃肠道和注射部位迅速吸收,多数制剂在30~60分钟内生效,维持4~12小时,在肝内羟化及与葡萄糖醛酸结合,于24小时内从尿中排出,只有少量以原形排出。



抗组织胺药有哪几种?~

建议:苯海拉明药理作用:本品是问世最早的受体拮抗剂。皮肤科广泛用于一切瘙痒性变态反应性疾病,如荨麻疹、过敏性皮炎、湿疹、瘙痒症等。不良反应:常见头晕、嗜睡、口干恶心、倦乏、偶见皮疹和红细胞减少;长期应用达6个月以上可引起贫血。注意事项:高空作业操作机器的人及驾驶员禁用。乳母、新生儿禁用。扑尔敏药理作用:有较强的抗组胺作用,广泛用于一切瘙痒性变态反应性皮肤病。不良反应:可见嗜睡、口干等,但较苯海拉明轻。可诱发癫痫。小儿服用过量可出现幻觉、不安和语无伦次。用水化氯醛处理后可恢复。注意事项:同苯海拉明。另外明显前列腺肥大、幽门十二指肠梗塞均应禁用。息斯敏(注:息斯敏可致人心血管系统副作用甚至死亡,医院已停开)药理作用:本品为长效组胺受体拮抗剂,用于慢性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他各种过敏性疾病。不良反应:多数患者出现嗜睡、倦怠。长期服用可增加食欲,导致体重增加。注意事项:孕妇慎用。禁止和酮康唑、伊曲康唑、红霉素同时使用。敏迪药理作用:本品为非中枢抑制性的组胺受体拮抗剂。用于急性或慢性荨麻疹,过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等.不良反应:头痛、多汗、口干以及轻微胃肠不适。近两年报道大剂量应用时对心脏有毒性,心电图OT间期延长及尖端扭转型室性心跳过速。注意事项:有心脏病者,对本品过敏者禁用。开瑞坦(克敏能)药理作用:是一种强力长效的抗组胺药,用于急性或慢性荨麻疹,过敏性鼻炎及其他过敏性皮肤病。不良反应:个别患者出现荨麻疹、乏力头痛口干等反应。注意事项:两岁以下及孕妇哺乳慎用。仙特敏(仙特明)药理作用:本品系羟嗪在人体内代谢物。作用特点是抑制组胺介导和变态反应早期,并进一步减少与变态反应晚期相关的炎症嗜酸细胞移行介质释放.用于慢性特发性荨麻疹(包括人工荨麻疹、寒冷性荨麻疹、日光性荨麻疹、压力性荨麻疹)、异位性皮炎、嗜酸性脓胞性毛发炎、常年性变态反应性鼻炎、枯草热、结膜炎、哮喘等等。不良反应:一般无困倦及嗜睡等副作用,少数人有较轻度口干、激动、头痛等。葡萄糖酸钙药理作用:本品为非特应性脱敏剂,皮肤科用于荨麻疹、湿疹、皮炎、血管性水肿、紫癜、多形红斑、老年瘙痒症等。不良反应:静注时全身发热,注射太快或者量太大时,可发生心脏骤停。本品对血管壁有刺激。少数人静注时可引起软组织钙化,并发严重手臂前臂肋膜室综合症,一过性失声及过敏性休克。

【化学名】±2-〔2-〔4-〔(4-氯苯基)苯甲基〕-1-哌嗪基〕乙氧基〕乙酸二盐酸盐
【英文名】Cetirizine Hydrochloride Tablets
【成份】本品主要成分是盐酸西替利嗪
【性状】本品为白色或类白色片。
【作用类别】
【药理毒理】本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体,临床使用时中枢抑制作用较轻。
【药代动力学】据资料报道,口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪,血药浓度达峰时间(tmax)为30~60分钟,血药峰浓度为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时,约70%以原形药物随尿液排泄,少量从粪便排泄。
【适应症】用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。
【用法和用量】口服:成人或12岁以上儿童,一次10mg,一日1次或遵医嘱。如出现不良反应,可改为早晚各5mg。6~11岁儿童,根据症状的严重程度不同,推荐起始剂量为5mg或10mg,一日1次。2~5岁儿童,推荐起始剂量为2.5mg,一日1次;最大剂量可增至5mg,一日1次,或2.5mg每12小时1次。
【不良反应】不良反应轻微且为一过性,有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.肾功能损害者用量应减半。2.酒后避免使用。3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】 未发现有与其它药物相互作用的报道,但同时服用镇静药时应慎重。
【药物过量】 本药无特效拮抗剂,严重超量患者应立即洗胃,采用支持疗法,并长期严密观察病情变化。
【规格】 10mg
【贮藏】遮光、密封保存。
【包装】
【有效期】 暂定二年。


[主要成份] 氯雷他定。
英文名称:Loratadine
汉语拼音:Lvleitading
[本品主要成分及其化学名称] 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯. 主要成分为氯雷他定,辅料为乳糖、淀粉、糊精、硬脂酸镁、低取代羧丙纤维素
[性状] 片剂。
[药品类别]抗变态反应用药
[功能主治] 缓解过敏性鼻炎的有关症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解。也可用于慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。
[用法及用量] 成人和12岁以上儿童10mg1次/日。体重大于30公斤:1日1次,一次10mg。体重小于等于30公斤:1日1次,一次5 mg。
[不良反应] 在每天10mg的推荐剂量下,本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
[药理毒理] 药理学本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。
[药代动力学] 空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24 小时以上。食物可使药峰时间延迟,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~ 92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/ 分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。
[禁忌] 对本品中的成份过敏或特异体质的病人禁用。
[注意事项]
1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。服药期宜停止哺乳。
3.在作皮试前的约48小时左右就中止使用本品,因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
4.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
5.本品性状发生改变时禁止使用。
6.请将本品放在儿童不能接触的地方。
7.儿童必须在成人监护下使用。
8.如正在使用其他其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
9.对肝功能受损者,本品的清除率减少,故应减低剂量,可按隔日10mg服药。
[药物相互作用]
1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物,会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物,在未明确与氯雷他定相互作用前就谨慎合用。
2.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
[药物过量] 逾量中毒时,如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃,并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药(硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明确。
是否医保用药 :医保乙类
是否非处方药 :非处方(OTC甲类)
产品名称:氯雷他定
产品英文名称:Loratadine
CAS NO:79794-75-5
指 标 参 数
性状 白色结晶性粉末,无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶,乙醚中溶解。在0.1mol/L盐酸中微溶,在0.1mol/L氢氧化钠中不溶。熔点 133~137℃ 鉴别 1、 本品与氯化汞试液生成白色沉淀。 2、 本品的乙醇溶液吸收波长为:247nm。 3、 本品的HPLC峰的保留时间应与对照品一致 4、 本品的红外光吸收图谱与对照品的图谱一致。含量 98.5~101.0% 溶液的颜色与澄清度 1mg/ml乙醇中澄清无色甲苯 ≤0.05% 正己烷 ≤0.029% 水分 ≤0.5% 灼烧残渣 ≤0.2% 氰化物
符合中国药典附录规定重金属 ≤20ppm 有关物质 ≤1.0%
产品用途:用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。








氯雷他定2007-09-29 10:48性状
地氯雷他定的化学名称为 :8-氯-6,11-二氢-11-(4-氮己环叉) -5H-苯-[5,6]环庚[1,2-b]吡啶,分子式 :C19H19ClN2,分子量 :310.83。
本品为浅蓝色圆形薄膜衣片,有压痕。

药理作用
地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂,具有强效、选择性的拮抗外周H1 受体的作用。已证实地氯雷他定具有抗过敏、抗组胺及抗炎作用。
地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代谢产物。地氯雷他定和氯雷他定的临床前对比研究表明 :在与地氯雷他定相当的剂量水平下,两者的毒理学表现在质和量上均无差别。
对地氯雷他定所进行的常规临床前研究,包括安全性药理、重复给药毒性、遗传毒性和生殖毒性研究,其结果表明地氯雷他定对人没有特别的危害。由氯雷他定的致癌性研究可以证明地氯雷他定也没有潜在的致癌作用。

口服后,地氯雷他定被有效地拒于中枢神经系统(CNS)之外,因此可选择性地阻断外周组胺H1受体。
大量体内和体外(主要是人体组织细胞)试验研究表明,除抗组胺作用外,地氯雷他定还显示出抗过敏和抗炎作用。这些研究表明地氯雷他定可以抑制过敏性炎症初期及进展期的多个环节,包括 :
炎症细胞因子IL-4,IL-6,IL-8,IL-13的释放 ;

重要的炎症趋化因子的释放,如RANTES(正常T 细胞表达或分泌的活性调节因子) ;
多形核嗜中性粒细胞激活时产生的活性氧自由基 ;
嗜酸性粒细胞粘附及趋化作用 ;
粘附分子如选择蛋白P的表达 ;
组胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4 的IgE 依赖性释放 ;
动物模型中的急性过敏性支气管痉挛反应和过敏性咳嗽。

在地氯雷他定20 mg/日×14日的多剂量的临床试验中,未发现有统计学或临床相关意义的心血管作用。在临床药理学试验中,服用地氯雷他定45 mg/日(临床剂量的9 倍)×10 日,未见QTc 间期延长。
地氯雷他定不易透过中枢神经系统。在推荐剂量5 mg/日下嗜睡反应发生率不超过安慰剂。临床试验中,即使在7.5 mg/日剂量下,地氯雷他定也不会影响智力操作性能。
临床药理学试验中,地氯雷他定与酒同服并不增加酒精所引起的行为能力的损害或嗜睡。无论是单独服用还是与酒同服,地氯雷他定组和安慰剂组在精神运动试验方面均无显著差别。

对于季节性过敏性鼻炎患者,本品可有效缓解季节性过敏性鼻炎的症状,如打喷嚏、流涕和鼻痒 ;鼻粘膜充血/鼻塞 ;眼痒、流泪和充血 ;腭痒。本品可在24 小时内有效地控制以上症状。

在两项为期4周的对季节性过敏性鼻炎并发哮喘患者进行的临床试验中,地氯
雷他定能有效缓解季节性过敏性鼻炎的症状(流涕、鼻塞、鼻痒及打喷嚏 ;眼痒及烧灼感 ;流泪 ;充血 ;腭痒及耳痒)及哮喘的症状(咳嗽、喘鸣及呼吸困难),并能减少β受体激动剂的用量。
地氯雷他定组和安慰剂组的第1秒最大呼气量(FEV1)均未改变。
在对慢性特发性荨麻疹患者进行的临床试验中,服用本品1天后即可有效缓解瘙痒并减少荨麻疹的数量及大小。在各项试验中,地氯雷他定在24小时的服药间隔内能够维持疗效。
服用地氯雷他定能够减少嗜睡对日间生活的影响,提高患者睡眠及日常生活质量。
对过敏性鼻-结膜炎患者的问卷调查表明,地氯雷他定片能够有效缓解季节性过敏性鼻炎患者的负担,能够显著改善症状所造成的日常不便。

药代动力学
地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3 小时后达到血药峰浓度,终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日1次的服药间隔一致。地氯雷他定的生物利用度在5-20 mg 范围内与剂量成正比。
地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83-87%)。每日1次地氯雷他定(5-20 mg)服用14 天,未见有临床相关意义的药物蓄积。

组织胺的药品
答:一般说的抗组胺药是指H1受体拮抗剂,可拮抗组胺对毛细血管、平滑肌、呼吸道分泌腺、唾腺、泪腺的作用。H2受体拮抗剂主要抑制胃液分泌。常用的H1受体拮抗剂有扑尔敏、苯海拉明、去敏灵、羟嗪、息斯敏等;H2拮抗剂有甲氰咪胍、甲硫咪胺等。已知组胺受体有三个亚型:H1、H2和H3受体。组胺作用于H1受体,引起...

抗组织胺药有哪些
答:回答:抗组胺的药物有抗过敏、止痒的作用,常用于过敏性皮炎、哮喘、湿疹等过敏性疾病的治疗,常用的有异丙嗪片、氯雷他定片、赛庚啶片等。 抗组胺药物属于对症治疗类药物,多数需要根据不同的疾病配合不同的药物治疗。如不明确药物的适应症,建议在医师指导下使用。

抗组织胺药有哪些
答:阿司咪cuoAstemizole 息斯敏®Astemizole Tablets 阿利马嗪Alimemazine 阿伐斯汀Acrivastine 佐拉敏Zolamine 左卡巴斯汀Levocabastine 卓帕斯汀Zepastine 扎鲁司特Zafirlukast 右溴苯那敏Dexbrompheniramine 右氯苯那敏Dexchlorpheniramine 异西喷地Isothipendyl 异丙美沙嗪Isopromethazine 乙氟利嗪Efletirizi...

冻干组织胺人免疫球蛋白药品名称
答:冻干组织胺人免疫球蛋白是一种医疗产品,其通用名称为冻干组织胺人免疫球蛋白,过去也被称为冻干组织胺丙种球蛋白。这款药物的商品名称虽然没有直接给出,但它的英文名是Lyophilized Human Histaglobulin,便于国际交流和识别。其汉语拼音则写作"Donggan Zuzhian Ren Mianyiqiudanbai",对于中文使用者来说...

市场上治疗过敏鼻炎的抗组织胺药品有哪些?谢谢大家了!
答:曲比那敏,美喹他嗪,息斯敏,氯马斯汀,阿伐斯汀,咪唑斯汀,氯雷他定,西替利嗪,特非那定等,这些都是药品的通用名,如果你买时一定要看它的通用名,因为一种药只有一个通用名,而商品名是厂家不同商品名不同。一种药可能有几十个商品名 ...

组织胺人免疫球蛋白属于血液制品吗
答:是血液制品范畴,大类属于生物制品类,特殊药品。组织胺人免疫球蛋白的原料来自人体血浆;组织胺人免疫球蛋白系由经病毒灭活处理的人免疫球蛋白、磷酸组织胺配制而成;组织胺人免疫去蛋白是预防和治疗支气管哮喘、过敏性皮肤病、荨麻疹等过敏性疾病。组织胺人免疫球蛋白使用注意事项:2-8度保存;使用...

抗组织胺药物有哪些
答:扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等),非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。

抗组织胺类药物包括什么?
答:”在药学里一般没“抗组织胺”的这种说法。 这类药包括:一、H1受体阻断药:苯海拉明,异丙嗪,氯苯那敏,阿斯咪唑 主要用于过敏反应,晕动病,呕吐,镇静,催眠。 二、H2受体阻断药:西咪替丁,雷尼替丁,法莫替丁,尼扎替丁,罗沙替丁。主要用于胃 和十二指肠溃疡,病理性胃酸分泌增多症。

什么叫抗组织胺药物?
答:组胺是人体产生的一种炎性介质,抗组胺药就是作用机制为抗组织胺的抗炎药。对于慢性荨麻疹这种免疫亢进的疾病,使用此药可以减轻炎症反应,从而减轻症状。比如地洛他定,氯雷他定等等

请问:“组织胺人免疫球蛋白”是不是从人的血液里提取
答:组织胺人体免疫球蛋白不是从人体提取的。它的主要成份是组织胺,起到脱敏作用。一般是每周两次,每次1针,每针是12mg ;连续使用两到四周,以后还可以重复疗程。对人体没有什么影响。