盐酸莫西沙星氯化钠注射液的药代动力学 盐酸莫西沙星氯化钠注射液的不良反应

吸收和生物利用度莫西沙星口服后迅速、几乎完全被吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50～1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学呈线性。3天内达稳态。口服0.4g后0.5～4小时达到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/l和0.6mg/l。莫西沙星与食物同服能稍延长达峰时间约2小时并降低峰浓度约16%。吸收程度保持不变。由于AUC/MIC最能预测喹诺酮类药物的抗菌作用，该影响与临床无关。因此，莫西沙星给药不受进食影响。单剂量0.4g静脉滴注1小时后，在滴注结束时血药浓度达峰值约为4.1mg/l，与口服相比平均约增加26%。反映药物暴露的药时曲线下面积(AUC)约为39mg*h/l，与绝对生物利用度约为91%的口服给药暴露(35mg*h/l)相比略高。多剂量静脉给药(滴注1小时)，每日0.4g给药稳态峰、谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/l。分布莫西沙星可以很快分布到血管外间隙。该药的药时曲线下面积(AUCnorm)高(6kg*h/l)，稳态时表观分布容积Vss约为2l/kg。唾液中药物峰浓度比血药浓度高。在0.02～2mg/l范围的体外和体内试验表明，无论药物浓度如何，蛋白结合率约为45%。莫西沙星主要与血浆白蛋白结合，由于蛋白结合率低，游离峰浓度]10倍MIC。莫西沙星在下列组织中达到高浓度：如肺(上皮液，肺泡巨噬细胞，支气管组织)，窦(筛窦，上颌窦，鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液)，其总药物浓度超过血药浓度。组织间液有很高的游离药物浓度(唾液、肌肉内、皮下)。另外经检测，在腹腔的组织及体液和女性生殖道中有高药物浓度。口服及静脉单次剂量给药0.4g后人体组织中的药物平均峰浓度如下： 不同靶组织中的峰浓度及血浆比率表明两种单剂量0.4g的给药方法的结果具有可比性。代谢莫西沙星经过第二阶段的生物转化后经过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物，均无微生物学活性。在体外试验及I期临床研究中，均未发现莫西沙星与其它有细胞色素P450酶参与的进行一相生物转化的药物有相互作用。代谢产物M1和M2的血药浓度比母药低，并与给药途径无关。对代谢物进行了充分的临床前研究，表明代谢物是安全、可耐受的。排泄莫西沙星从血浆中被排出的平均半衰期约为12小时。口服0.4g药物后的平均总体表观清除率为179～246ml/min。肾清除率为24～53ml/min，提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。同时服用雷尼替丁和丙磺舒不改变药物通过肾脏的排泄。(见下表)莫西沙星的原形和第二阶段的代谢产物在达到平衡后几乎能完全回收，回收率为96～98%，且与给药途径无关，无氧化代谢的迹象。下表按照排泄途径(肾与非肾，代谢与非代谢)和给药方式对这一平衡给予了详细说明。0.4g单剂量给药回收率(算数平均数±标准差(SD)) 老年莫西沙星的药代动力学不受年龄的影响。性别男性和女性受试者莫西沙星的药代动力学参数(AUC，Cmax)相差33%。该AUC及Cmax的差别可归因于体重不同而不是性别。因此药物吸收不受性别影响，该差别无临床意义。种族差异对高加索人种、日本人、黑人及其他种族进行了可能存在的种族差异试验。药代动力学试验表明无临床相关的种族差异。儿童未对儿童患者进行莫西沙星药代动力学研究。肾损害肾功能受损的病人(包括肌酐清除率[30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和持续性不卧床腹膜透析的病人的莫西沙星药代动力学无明显改变。肝损害肝功能受损的病人（Child Pugh A to C）与健康志愿者或肝功能正常的患者血浆药物浓度在临床上无明显差别。中国人PK研究[u]单剂量给药[/u]：10名健康受试者按拉丁方设计，随机分为3组(第一组3人，第二组3人，第三组4人)，分别交叉给药0.2g、0.3g、0.4g本品，输液时间均为90min，每次试验间隔为7天。(注：国外本品的输液时间为30-60min不等。根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率计算出本品在试验中的输液时间为90min。)所得药时曲线均较好地符合二房室模型。具体参数如下： [u]多剂量给药[/u]：10名健康受试者每日一次静脉滴注本品0.4g，连续输注10天。血药浓度约在第4天达稳态。达稳态后的平均峰浓度为5.351±0.533mg/L，平均谷浓度为1.084±0.177mg/L，经计算后波动系数为1.39。稳态后AUCss0～24与第一次服药后的AUC0～∞无显著性差异。半衰期约为14h，表明连续给药10天后药物在体内无蓄积。中国人PK试验结果与国外文献报道相比，其峰浓度有差异，原因主要是静脉输液速率不同所致，而药物的分布及消除过程基本一致。

盐酸莫西沙星氯化钠注射液的用法用量~

给药方法：根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III期临床研究的结果，推荐本品的输液时间应为90分钟。(国外推荐0.4g莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟。)剂量范围(成人)：推荐剂量为一次0.4g，一日一次(一次1瓶，一日一次)。疗程：根据症状的严重程度或临床反应决定疗程。治疗上呼吸道和下呼吸道感染时通常可按照下列疗程：慢性支气管炎急性发作：5天社区获得性肺炎：序贯给药(静脉给药后继续口服用药)推荐的总疗程为7～14天。急性窦炎：7天治疗皮肤和软组织感染的推荐疗程为7天。莫西沙星可以在开始治疗时静脉给药，之后再根据患者情况口服片剂给药。0.4g莫西沙星注射液在临床试验中最多用过14天。给药方法：静脉给药0.4g的时间应为90分钟。莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注。下列注射液与莫西沙星注射液的混合液在室温条件下可保持稳定24小时以上，因此被认为可以合并给药：注射用水0.9%氯化钠注射液1摩尔氯化钠注射液5%葡萄糖注射液10%葡萄糖注射液40%葡萄糖注射液20%木糖醇注射液林格氏液乳酸林格氏液Aminofusin10%(生产厂家： Pharmacia&Upjohn)Jonosteril D5 (生产厂家： Fresenius Kabi)若莫西沙星注射液需与其它药物合用，每种药物需单独给药(见不相容性)。只有澄明的溶液才能使用。老年人老年人不必调整用药剂量。儿童莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。(见特别提醒和注意事项)肝损害肝功能受损的病人（Child Pugh A to C）与健康志愿者或肝功能正常的患者血浆药物浓度在临床上无明显差别。肾损害肾功能受损的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m[sup]2[/sup])和慢性透析，如血液透析和持续性不卧床腹膜透析的患者无需调整剂量。种族差异对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。

本品不良反应(ADRs)以0.4g莫西沙星（口服和序贯疗法）的全部临床研究为基础，按照CIOMSIII频率分类，（共计n=12984，包括序贯疗法n=2535，时间：2005年12月）整理如下：“常见”项下所列不良反应(ADRs)除恶心和腹泻外发生率在3%以下。源自上市后报告（时间：2008年6月）的不良反应(ADRs)为斜体印刷。 在接受口服或静注贯序治疗亚组患者中，下述不良反应发生频率较高：常见：γ谷氨酰氨转肽酶增高少见：室性心动过速，低血压，水肿，抗生素所致结肠炎（极少病例伴有致命并发症），各种临床表现的癫痫发作（包括癫痫大发作），幻觉，肾脏损伤和肾衰（脱水所致，尤其已患肾病老年患者）。

盐酸莫西沙星能不能治结核病
答：【　成　份　】 盐酸莫西沙星氯化钠 【　适 应 症　】 成人（大于18岁）上呼吸道和下呼吸道感染，如，急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎，及皮肤及软组织感染。肺结核的治疗 抗结核化学药物治疗对结核的控制起着决定性的作用，合理的化疗可使病灶全部灭菌、痊愈。传统的休息和营养起...

胆囊炎吃什么药好得快?
答：六、爱吃甜食不过量:糖摄入过量，会增加胰岛素的分泌，加速胆固醇的积累.造成胆汁内胆固醇、胆汁酸、卵磷脂三者之间的比例失调。还有，糖过多还会自行转化为脂肪.促进人体发胖，进而引起胆固醇分泌增加，促使胆结石的发生。所以，吃甜食一定要注意不要过量。七、辛辣食物有危害:刺激性食物、浓烈的调味品如辣椒...

可乐静简介
答：如症状持续,可用可乐静25～50mg加入0.9%氯化钠注射剂500ml中缓慢输注。(2)小儿:肌内注射或输注剂量均为每次0.5～1mg/kg。(3)手术前给药:25～50mg加哌替啶50～100mg,于全身麻醉前1次肌内注射。 4.13 药物相互作用 1.三环类抗抑郁药(如阿莫沙平、度硫平、多塞平、阿米替林、氯丙米嗪、曲丙米嗪、洛非...

拜耳医药保健产品有哪些,具体的分类
答：拜复乐 薄膜衣片（Avelox） 盐酸莫西沙星 moxifloxacin HCl 400 mg x 3 片 400 mg x 5 片 400 mg x 7 片 99 - - 拜朋 注射粉针（Baypen） 美洛西林钠 mezlocillin Na 1 g x 5 瓶 46.5 西普乐 注射液（Ciprobay） 环丙沙星 ciprofloxacin (袋装) 200 mg x 100 mL (瓶装) 200 ...

苹果被老鼠啃了点还可以吃吗
答：2.药物治疗:如果不小心吃了被老鼠咬伤的食物，要及时去看医生，在医生指导下接种鼠疫疫苗，预防鼠疫耶尔森氏菌感染。必要时可遵医嘱使用盐酸莫西沙星片、盐酸多西环素肠溶胶囊、土霉素片等药物预防鼠疫。有些小鼠可能携带汉坦病毒，可引起流行性出血热。必要时，应使用利巴韦林注射液、抗病毒干注射液等药物...

44个国家医保谈判品种公布,少了1个去哪儿了
答：市场分析研究人士认为,2016年获批的苹果酸奈诺沙星胶囊(浙江医药股份有限公司新昌制药厂)应该是未进入45个谈判目录中的「漏网」品种。 苹果酸奈诺沙星是新型无氟喹诺酮药物,口服与注射剂型兼具,不易产生耐药性菌株,可作为社区获得性肺炎一线用药,并且具有其他适应症的延展性。 据了解,与苹果酸奈诺沙星同类药品——...

盐酸莫西沙星片是治疗艾滋病的药物么
答：肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量（肝功能严重受损Child-Pugh C的患者见禁忌）。 7. 肾功能异常。 任何程度的肾功能受损的患者（包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2）和慢性透析，如血液透析和持续性腹膜透析的患者，均无需调整莫西沙星的剂量。 8. 种族间差别。 不同种族间不必调整药物剂量。

谁知道美国善思达药物排斥反应会不会死人的?
答：棕榈酸帕利哌酮注射液未被批准用于治疗痴呆相关性精神病患者 。 【注意事项】1、痴呆相关性精神病老年患者的死亡率升高 :伴有痴呆相关性精神病老年患者使用抗精神病药物治疗时的死亡风险比安慰剂高。善思达0尚未获批准用于治疗痴呆相关性精神病老年患者。痴呆相关性精神病老年患者的脑血管不良事件(包括中风) :在老年...

佑华制药(乐山)有限公司怎么样?
答：氯化钠、盐酸左旋咪唑、罗通定、埃索美拉唑钠、利奈唑胺、埃索美拉唑镁、塞来昔布、盐酸度洛西汀、盐酸莫西沙星)、精神药品(安纳咖片、氯氮卓片、苯巴比妥片)、乳膏剂;。食品添加剂生产、销售;自营和代理各类商品和技术的进出口业务。(依法须经批准的项目,经相关部门批准后方可开展经营活动)

和盐酸莫西沙星片同样药效的药有哪些
答：其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 国内外文献显示，盐酸莫西沙星片比其他喹诺酮类药物有以下优势：具有对革兰阳性菌高活性和耐突变...