呋布西林的实验研究 呋布西林的药物介绍

作者&投稿:牟金 (若有异议请与网页底部的电邮联系)


注射用呋布西林钠与4种常见输液的配伍稳定性考察 注射用呋布西林钠(FurbucilinSodiumForInjection,FB)为酰脲类半合成广谱青霉素,对革兰阳性球菌的抗菌作用与青霉素G相同。本品对绿脓杆菌有强大的抗菌作用,是半合成青霉素中抗绿脓杆菌最强的品种,且不易产生耐药性。注射用呋布西林钠的说明书中没有明确指出其配伍输液,本实验模拟临床用法,考察注射用呋布西林钠分别与10%葡萄糖(10%GS)、5%葡萄糖氯化钠(5%GNS)、0.9%氯化钠(NS)、复方氯化钠注射液(Ringers)的体外配伍稳定性,指导临床合理用药。
仪器与试药1.1仪器UV-1201型紫外可见分光光度计(北京通用公司),电热恒温箱(上海跃进医疗器械厂),pHS-25数显pH计(上海精密科学仪器有限公司),电子分析天平(德国赛多利斯BS210s,d=0.1mg)。1.2试药注射用FB(华北制药集团山西博康药业有限公司,0.5g,批号20050602),10%GS(浙江康乐药业有限公司,500mL,批号05071402),5%GNS(浙江康乐药业有限公司,500mL,批号05091108),NS(浙江康乐药业有限公司,500mL,批号05090812),Ringer's(浙江康乐药业有限公司,500mL,批号05091104)。
实验方法与结果2.1测定波长的选择精密称取注射用FB适量,加蒸馏水溶解并定量稀释成8mg·mL-1的溶液,得贮备液。量取适量贮备液加蒸馏水定容,得16μg·mL-1的溶液,在200nm~400nm波长范围内扫描,结果FB在270nm处有最大吸收。在此波长处,10%GS、5%GNS、NS、Ringer's几无吸收,不干扰测定。因此确定270nm为注射用FB的测定波长。
2.2标准曲线的制备精密称取注射用FB0.2000g置25mL容量瓶中,加蒸馏水溶解并稀释至刻度,摇匀,得贮备液(8mg·mL-1)精密吸取贮备液0.05、0.1、0.15、0.2、0.25mL分别至50mL容量瓶中加蒸馏水稀释到刻度,摇匀,得系列浓度的标准液(8,16,24,32,40μg·mL-1)以蒸馏水为空白,在270nm处测定各标准液的吸收度(A),以吸收度(A)为纵坐标,浓度(C)为横坐标得标准曲线,求得回归方程为A=0.0375C-0.0286,r=0.9997。结果显示,注射用FB浓度在8~40μg·L-1范围内有良好的线性关系,可进行含量测定。
2.3精密度实验取FB浓度分别为8,24,40μg·L-1的标准液,在同日内重复测定4次,每次间隔2h,3种浓度的RSD分别为0.76%、0.754%、0.677%。2.4回收率实验精密称取注射用FB0.2000g各4份置25mL容量瓶中,分别加入10%GS、5%GS、NS、Ringer's注射液配制成浓度为8mg·m-L1的样品,精密量取各样品0.1mL至25mL容量瓶中用蒸馏水稀释到刻度得浓度为32μg·L-1的待测液。同前法测定各自的含量3次并计算其平均回收率,平均回收率依次为99.4%,101.94%,100.24%,100.80%。2.5稳定性实验2.5.1含量及紫外吸收光谱:精密称取注射用FB0.2000g各4份置25mL容量瓶中,分别加入10%GS、5%GS、NS、Ringer's注射液配制成浓度为8mg·mL-1的样品,将4种样品置25℃恒温箱中放置。于0,2,4,6h后各精密量取适量,用蒸馏水稀释至32mg·L-1同前法测定各样品稀释液的含量。在含量测定的同时扫描各配伍液的紫外吸收图谱,UV波谱形状无变化,未见其他吸收峰,表明无新的物质生成。以0h注射用FB含量为100%,计算各样品在不同时间的相对百分含量。
结果2.5.2pH值及外观的变化在25℃条件下,于0、2、4、6h观察各组配伍液外观变化,并测定其pH值,结果上述条件下,0~6h内,配伍液外观均为无色澄明,pH变化。表1FB与4种常见输液配伍后6h内的含量及pH变化表(n=3)输液名称0h2h4h6h含量%pH含量%pH含量%pH含量%pH10%GS1005.07100.374.9999.074.9399.074.945%GS1004.87101.074.77100.114.7296.204.70NS1004.891004.9099.854.82100.034.81Ringer's1004.8799.584.8696.734.7997.604.783小结本实验在25℃下考察呋布西林钠与4种常见输液的配伍稳定性,在6h内,配伍液的外观、pH值以及含量无明显变化,用紫外分光光度法测定呋布西林钠的含量,其测定结果不受输液的干扰,回收完全,操作简便,结果可靠。



呋布西林的药理毒理~

呋布西林对绿脓杆菌有较强的抗菌作用,对革兰氏阳性菌有效,如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)以及链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌)、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌(对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感)、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等。在体外试验中对本品敏感的菌株有单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属。对多数敏感菌的mic为0.1~2μg/ml。对革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌无效。体外试验显示本品与氨基糖苷类抗生素合用对肠球菌有协同抗菌作用。呋布西林通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥速效杀菌作用。但其作用部位与青霉素类及头孢菌素类不同,主要为抑制细胞壁糖肽的合成,也可能改变细菌细胞膜的渗透性,并选择性地抑制RAN的生物合成。本品不与青霉素类竞争结合部位。细菌对其不易产生耐药性,和其它抗生素之间不会发生交叉耐药性,但最近肠球菌中由质粒介导的获得性耐药菌已引起关注。毒理作用:尽管尚无长期动物试验来论证致癌的可能性,但在正规实验室检测中未发现万古霉素有致突变的可能性,未进行确切的生殖毒性研究。小鼠静脉注射的LD50为400mg/kg小鼠腹腔的LD50为1734mg/kg,皮下注射的LD50为5600mg/kg,大鼠静脉注射的LD50为319mg/kg。

通用名:注射用呋布西林钠商品名:英文名:FurbencillinSodiumForInjection汉语拼音:ZhusheyongFubuxilinna主要成分:为呋布西林钠化学名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[D-α-(3-(2-呋喃甲酰)脲)苯乙酰氨基]7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚 烷 -2-甲酸钠盐。其结构式为:分子式:C22H21N4NaO7S分子量:508.48为半合成的抗假单胞菌青霉素,制品有钠盐和钾盐两种。 本品对绿脓杆菌有较强的抗菌作用,体外抑菌试验时比羧苄西林强4~16倍;对感染动物的保护作用也比羧苄西林强2~3倍。对其他革兰阳性菌和阴性菌的作用类似氨苄西林。临床上主要用于绿脓杆菌感染,也可用于大肠杆菌、奇异变形杆菌及其他敏感菌所致的感染。本品口服吸收差。静注1g,即刻血药浓度可达293μg/ml,但下降迅速,2小时和4小时的血药浓度分别为8.7和0.68μg/ml。本品在尿液和胆汁中有较高的浓度,在各脏器中浓度均较低。 (1)局部刺激反应较强,且溶解度较小,故不宜用于肌注;静注液浓度大或滴注速度快也会引起局部疼痛,应改用稀液或放慢速度。(2)用药前应做青霉素皮试。(3)副作用有消化道反应(包括恶心、呕吐、纳差,偶见上腹部灼热感和胃痛);口周、面部和四肢皮肤麻木感;严重时有肌颤等。 注射用吹布西林钠:每瓶0.5g。注射用呋布西林钾:0.5g。 【贮藏】 密闭,在干燥凉暗处保存。

曲布西林吃多了有什么后果?
答:减肥还是饮食调控时最好的,不吃减肥药啊。最营养不良的饮食减肥法:爆米花瘦身法 吃完爆米花、玉米、干饼,再喝水,即使不吃饭,也不会饿!早餐尽量吃,午餐食用爆米花。吃爆米花时应饮足够的水。如此一来,也许是腹中的爆米花泡大,如同吃饭一样感觉很饱。晚餐尽可能简单食用即可。晚餐菜肴以制作...

注射用呋布西林钠的禁忌
答:有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

头孢类抗生素有哪些 请分别说 一代有哪些 二代 三代 四代
答:青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林 2.青霉素类复方制剂: ...

注射用呋布西林钠的成份
答:呋布西林钠:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[D-α-(3-(2-呋喃甲酰)脲)苯乙酰氨基]7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。其结构式为: 分子式:C22H21N4NaO7S分子量:508.48

新编简明药物手册中抗生素的分类及应用有哪些?
答:新编简明药物手册的第1章详细介绍了各类抗生素,以帮助您更好地理解和选择合适的治疗方案。青霉素类 苯唑西林萘夫西林氯唑西林双氯西林氨苄西林 - 阿莫西林羧苄西林呋布西林磺苄西林匹氨西林哌拉西林替卡西林美西林匹美西林阿帕西林阿洛西林替莫西林磺氨苄西林酞氨西林巴氨西林依匹西林环己西林海他西林氟...

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答:③有些物品需要面对某物体调查才能得到 例如“*波布西林中隐秘村庄周边*地面隐藏:乌兹冲锋手枪(右6上...*波布东吉田生命研究所* 生产履带:再生胶囊(炸了日冕大楼后 坐人类时空传送机就会来到这里 开动生产...走到转弯后,看见刚刚落跑的人指挥两台坦克攻击你..解决后,就要和四天王之一的布鲁夫洛克(ブルフロ...

社区获得性肺炎的治疗
答:可选用万古霉素、利福平、夫西地酸(褐霉素)及磷霉素等。此时仍会敏感。疗程宜持续4~6周。2.铜绿假单胞菌所致社会获得性肺炎早期联合应用敏感的抗生素是治疗的关键。一般选用庆大霉素、妥布霉加羧苄西林、呋布西林或哌拉西林静脉给药。亦可应用第三代头孢菌素如头孢哌酮、头孢他啶(头孢噻甲羧肟),...

急性感染性心内膜炎简介
答:(丁胺卡那霉素400mg/d,奈替米星(乙基西梭霉素,ilmicin)200~400mg/d,核糖霉素(ribostamycin)1~2g/d等;后者包括氨芐西林(ampicillin)4~8g/d,羧芐西林(羧芐青霉霉霉素,carbencilin)10~20g/d,磺芐西林(磺芐青霉素,sulbenicillin)8~12g/d,呋布西林(呋芐青霉素,furbenicillin)8~12g/d等,静滴或静...

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射剂可以与注射用呋布西林钠混用吗,会有不良反...
答:二者不可同瓶混合静滴,或在同一根静脉输液管内进行静滴。注射用呋布西林钠 【禁忌】有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。【注意事项】使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,呈阳性反应者禁用。盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液 【禁忌】1.本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴,...