嘧啶肟草醚的制备方法

将2，6-二羟基苯甲酸（1）酰化得2，6-二乙酰基氧基苯甲酸（2）。 随后，经亚硫酰氯活化并与二苯甲酮肟（3）在低温下酯化，产物在碳酸钾存在下以DMF为溶剂，与4，6-二甲氧基-2-甲磺酰嘧啶反应即得最终产物嘧啶肟草醚。
操 作方法：称取2，6-二羟基苯甲酸1.5g(10mmol)、乙酐10mL(0.1mol)，加热至80℃搅拌反应3h。将反应物倾入冰水中放置6h，过 滤，自然干燥即得2，6-二乙酰基氧基苯甲酸白色固体（2）2.1g。不经纯化，将上述白色固体（2）溶于5mL二氯甲烷中，于0℃下滴加1.5mL亚硫 酰氯（2.0mmol)二氯甲烷（5mL)溶液，室温下反应2h，蒸出产物。将所得产物溶于二氯甲烷（5mL）中，于-20℃滴加二苯甲酮肟 2.0g(10mmol)的二氯甲烷溶液，并于-20℃反应4h。将反应物倾入水中，用乙醚萃取，再用碳酸氢钠水溶液洗涤，无水硫酸镁干燥，脱溶后用硅胶 柱色谱分离提纯得产品（4）2.7g。
接着，将4，6-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶（5）2.1g (9.6mmol)分批加入到化合物（4）2.0g(4.8mmol)和碳酸钾1.0g (7.2mmol)的DMF （5mL)的混合物中，加热至80℃，反应15h。反应混合物用水（10mL）稀释，乙醚萃取，碳酸钠水溶液洗涤，无水硫酸镁干燥。脱溶，再用硅胶柱色谱 分离提纯得嘧啶肟草醚1.5g。m.p.128～130℃。

嘧啶肟草醚专利到期时间？~

　　申请公开说明书 （27）页 申 请 号： 200810099231.7 申 请 日： 2003.11.20
　　名 称： 除草组合物
　　公 开 (公告) 号： CN101292658 公开(公告)日： 2008.10.29
　　主 分 类 号： A01N43/54(2006.01)I 分案原申请号： 200380103804.4
　　分 类 号： A01N43/54(2006.01)I;A01N47/38(2006.01)I;A01N37/36(2006.01)I;A01N47/16(2006.01)I;A01N47/12(2006.01)I;A01N43/90(2006.01)I;A01N43/84(2006.01)I;A01N43/80(2006.01)I;A01N43/78(2006.01)I;A01N43/76(2006.01)I;A01N43/70(2006.01)I;A01N43/58(2006.01)I;A01N43/56(2006.01)I;A01N43/42(2006.01)I;A01N43/40(2006.01)I;A01N41/10(2006.01)I;A01N41/06(2006.01)I;A01N39/04(2006.01)I;A01N39/02(2006.01)I;A01N37/48(2006.01)I;A01P13/00(2006.01)I
　　颁 证 日： 优 先 权： 2002.11.21 CH 1957/02;2003.6.6 CH 1001/03
　　申请(专利权)人： 辛根塔参与股份公司
　　地 址： 瑞士巴塞尔
　　发 明 (设计)人： G·R·柯特兹安 国 际 申 请：
　　国 际 公 布： 进入国家日期：
　　专利 代理 机构： 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代 理 人： 张 敏

　　摘要
　　一种除草增效组合物，含有下列成分的混合物作为活性成分：a)嘧啶肟草醚和b)增效有效量的炔草酸。本发明组合物还可含有安全剂。

　　申请（专利）号：200380103804.4大中小
　　申请公开说明书 （29）页 审定授权说明书 （27）页 申 请 号： 200380103804.4 申 请 日： 2003.11.20
　　名 称： 除草组合物
　　公 开 (公告) 号： CN1725952 公开(公告)日： 2006.01.25
　　主 分 类 号： A01N43/54(2006.01)I 分案原申请号：
　　分 类 号： A01N43/54(2006.01)I;A01N47/38(2006.01)I;A01N37/36(2006.01)I;A01N47/16(2006.01)I;A01N47/12(2006.01)I;A01N43/90(2006.01)I;A01N43/84(2006.01)I;A01N43/80(2006.01)I;A01N43/78(2006.01)I;A01N43/76(2006.01)I;A01N43/70(2006.01)I;A01N43/58(2006.01)I;A01N43/56(2006.01)I;A01N43/42(2006.01)I;A01N43/40(2006.01)I;A01N41/10(2006.01)I;A01N41/06(2006.01)I;A01N39/04(2006.01)I;A01N39/02(2006.01)I;A01N37/48(2006.01)I
　　颁 证 日： 优 先 权： 2002.11.21 CH 1957/02;2003.6.6 CH 1001/03
　　申请(专利权)人： 辛根塔参与股份公司
　　地 址： 瑞士巴塞尔
　　发 明 (设计)人： G·R·柯特兹安 国 际 申 请： 2003-11-20 PCT/EP2003/013024
　　国 际 公 布： 2004-06-03 WO2004/045285 英 进入国家日期： 2005.05.20
　　专利 代理 机构： 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代 理 人： 张 敏

　　摘要
　　一种除草增效组合物，含有下列成分的混合物作为活性成分：a)嘧啶肟草醚和b)增效有效量的至少一种化合物，所述化合物选自甲基磺草酮、双环磺草酮、吡草酮、吡草醚、氟丁酰草胺、苯酮唑、异戊乙净、氯甲酰草胺、扑草净、西草净、三氟啶磺隆、磺酰磺隆、N-[(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基]-2-(2-氟-1-甲氧基-乙酰氧基-正丙基)吡啶 -3-磺酰胺、S-异丙甲草胺、甲草胺、恶唑酰草胺、2，2-二甲基-丙酸 8-(2，6-二乙基-4-甲基-苯基)-9-氧代-1，2，4，5-四氢-9H-吡唑并 [1，2-d][1，4，5]氧二氮杂�-7-基酯、异恶氯草酮、甲氧除草醚、氟磺胺草醚、halosafen、乳氟禾草灵、乙氧氟草醚、异丙吡草酯、双苯嘧草酮、吲哚酮草酯、氟烯草酸、丙炔氟草胺、唑啶草酮、环戊恶草酮、氟唑草胺、氟哒嗪草酯、双唑草腈、环酯草醚、双草醚、嘧草硫醚、嘧草醚、炔草酸、丙草胺、二氯喹啉酸、吡唑特、禾草敌、禾草丹和苯噻酰草胺。本发明组合物还可含有安全剂。


　　这两个不知道你说的是哪个。
　　外观和实用新型可以使用10年。
　　发明可以使用20年。

化学名称：O-[2，6-双-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基) 氧基苯甲酰基]二苯甲酮肟。农药登记名称和商品名称：1%韩乐天乳油，5%韩乐天乳油理化性质：原药[95%]外观为白色无味粉末，熔点128-130摄氏度，辛醇/水分配系数logP=3.004。25摄氏度时水中溶解度为3.5mg/L，丙酮中1.63g/L，已烷中0.4g/L，甲苯中110.8g/L。毒性：原药大鼠、小鼠急性经口LD50>5000mg/kg，大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg，对皮肤、眼睛中等刺激性，无致敏性；致突变试验：Ames试验，小鼠微核试验均为阴性；大鼠(90天经口)亚慢性试验无作用剂量>2000mg/kg。属低毒除草剂。环境生物安全性评价：该药(原药)对鱼(ricefish)LC50(96h)>100mg/L，鸟EC50>100mg/kg，蜜蜂LC50(24h)>100μg/峰，家蚕LD50(24h)>10000mg/kg。对鱼、鸟、蜂、蚕为低毒。应用：该药是水田广谱性除草剂，具有触杀和内吸作用。其作用机理为活性成分被植物茎叶吸收后，在体内传导至幼嫩组织和根部，影响乙酰乳酸合成酶(ALS)的活性，抑制植物支链氨基酸的合成，使杂草枯死。药效试验表明，该药对水稻移栽田、直播田的对稻稗、葡茎剪股颖特效，对稻李氏禾、泽泻、野慈菇、眼子菜、雨久花、狼巴草、萤蔺、针蔺、牛毛草、异型莎草具有良好的防除效果；对三棱草也有一定的效果。在掌握好用药时期和用药量的前提下，一次喷药基本可防除水田绝大部分杂草。 每亩用有效成分为：南方：2.0-2.5g(折1%乳油200-250mL/mu，5%乳油40-50mL/mu)；北方：2.5-3.5g(折1%乳油250-350mL/mu，5%乳油50-70mL/mu)。在杂草基本出齐时采取茎叶喷雾（不能用毒土、毒肥法）,一般每亩药量加水30L。要求喷雾前将稻田中水排干，施药后1-2d复水5-7cm，保水一周。该药剂施用一周内，水稻略有发黄现象，一周后恢复，不影响产量。

请教各位老师水稻田里的水游草怎样防除?
答：游草是双穗雀稗和稻李氏禾的统称。 前者茎秆实心节间毛疏，后者空心，节间有密毛，前者在稻田危害可以用高剂量氰氟草酯，恶唑酰草胺，五氟或双草醚防除。 后者目前没有特效药剂，双草醚和嘧啶肟草醚有一定的效果，但也仅仅是抑制生长，不能防除。若稻李氏禾重发田块建议在耕田前除草，用草铵膦或草...

草坪上的马唐草用什么除草剂?
答：马唐草可选用克芜踪、草甘膦、恶唑酰草胺、氰氟草酯乳油、嘧啶肟草醚乳油等药剂进行防除。其中恶唑酰草胺乳油在功效和成本方面要优于其他药剂，可优先考虑。对发生在果园和苗圃的马唐，可用下列茎叶处理除草剂来灭除：1、克芜踪（1）20%克芜踪水剂，在马唐等杂草高10-15厘米时施药，适宜剂量为150-20...

用什么去除水稻直播杂草?
答：目前可用于直播田的杀稗剂有禾草丹、禾草敌、二氯喹啉酸、氰氟草酯、嘧啶肟草醚、双草醚、五氟磺草胺等。禾草敌对芽期水稻有药害，要在水稻2叶期后使用；二氯喹啉酸对2叶期之前水稻有药害，要在水稻3叶期之后使用。直播田防除阔叶杂草在杂草出土前可用吡嘧磺隆、苄嘧磺隆、乙氧磺隆等做土壤封闭...

一升残杀威配多少水合适?
答：嘧啶肟草醚 10%可分散油悬浮剂河北瑞宝德生物化学有限公司噻虫嗪 20%、呋虫胺 30%水分散粒剂江苏莱科化学有限公司乙氧氟草醚 5%、草铵膦 15%可分散油悬浮剂江苏华农生物化学有限公司苄嘧磺隆 3%、丙草胺 32%可分散油悬浮剂汕头市金龙日化实业有限公司驱蚊酯 9%驱蚊液南京南农农药科技发展有限公司己唑醇 7%...

这是水田青稗吗,听说青稗很难打,现在市场上都是20%氰氟草酯,说是抗性...
答：是青稗：如果稗草只有二个节时用双草醚或者嘧啶肟草醚喷雾控制；若有多个分蘖和20厘米以上时用氰氟草酯有效成分25-30g/亩或氰氟.五氟磺草胺、或氰氟.嘧啶肟草醚或恶唑酰草胺等茎叶除草剂用高量茎叶喷雾有较好的防治效果。

直播水稻除草剂方案 直播水稻除草剂打过多久能施肥
答：一、直播水稻除草剂方案 1、直播水稻在播前可以使用禾草敌进行封闭除草，在芽前可以使用二甲戊灵，吡嘧磺隆，苄嘧磺隆等药剂除草剂，在出苗后可以根据杂草类型选用双草醚，嘧啶肟草醚，恶唑酰草胺，氯氟吡氧乙酸等除草剂。2、直播田杂草发生的周期比较长，整个除草时间一般长达50天左右，基本与水稻同步...

嘧啶肟草醚对后茬烟草有没有药害
答：2、二苯醚类 氟磺胺草醚(虎威)、三氟草醚(杂草焚)、乙氧氟草醚(果尔)等。这类药剂在高温(气温28℃)、低湿(空气相对湿度65%以下)条件对大豆药害严重;前茬玉米、小麦茬 比大豆茬受药害后易恢复;在pH值6.5以下的酸性或弱酸性土壤,大豆重茬根腐病严重地块,大豆受药害后难以恢复。 3、磺酰脲类 这类除草...

田里草太多,怎么办?
答：田里草多怎么办 工具/原料 除草剂 方法/步骤 1/6 分步阅读 种之前个把星期打一遍草甘磷，就不会涨草了，也不会对菜有污染。2/6 等种苗涨起来一点，就把那些壮苗剂和杀菌剂打一遍（种苗刚开始出土就和刚落地的孩子是一样的要特别注意防护）。3/6 现在的一些种子专卖店有卖生物农药的，那种药...

这是什么草啊?怎么防治
答：防除稻田稗草，要分时期来针对用药。 ①播种期：覆土后盖膜前，每亩使用60%丁草胺乳油100毫升加12%恶草酮乳油100毫升或25%恶草酮乳油50毫升，兑水40千克喷雾;或使用50%禾草丹乳油300～400毫升，兑水40千克喷雾。 ②苗期：可选用20%敌稗乳油250～350毫升与96%禾草敌乳油150毫升混合，兑水40千克喷雾...

稗草用什么除草剂特效
答：五氟磺草胺：安全性较好，对1-5叶稗草除草效果明显。双草醚：可以防除7叶之内的大龄稗草，用药7-15天以后稗草死亡。二氯喹啉酸：对1-7叶的稗草有良好的防除效果，用药7天以后稗草开始萎焉死亡。其它：还有恶唑酰草胺、嘧啶肟草醚、丁草胺等药物，对稗草也有不错的防除效果。一、稗草用除草剂种类 1...