H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型 各举一例药物 H1受体拮抗药有哪些

作者&投稿:潜君 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;
第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;
第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶
第一代H1受体拮抗剂主要有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、去氯羟嗪、羟嗪等
具有许多副作用,最突出是镇静作用,还能导致便秘、排尿困难、口干、咳嗽、恶心和呕吐等。
第二代新型H1受体拮抗剂主要有氯雷他定、西替利嗪、特非那丁、阿斯咪唑、艾巴斯丁、非索那丁、阿化斯丁、甲喹吩嗪、咪唑斯丁、依巴斯丁等几乎没有或有较轻的抑制中枢神经统和抗胆碱作用,并且作用持久,因而有逐步取代第一代抗H1受体阻断剂的趋势

乙二胺类: 盐酸曲吡那敏
氨基醚类 :盐酸苯海拉明
丙胺类:马来酸氯苯那敏
三环类:盐酸赛庚啶、氯雷他定、富马酸酮替芬
哌嗪类:盐酸西替利嗪
哌啶类:咪唑斯汀

H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型?~

组氨酸脱羧可以生成组胺,是体内一种重要的神经递质。
组胺受体可以分几类,在神经系统的分布如下:
h1
受体,在cns广泛分布,丘脑,皮质,vta,前脑基底核,蓝斑,及边缘系统,
h2
受体与h1相似,但在隔区,下丘脑和和丘脑核分布较少,在海马锥体细胞和颗粒细胞、蓝斑、中缝核、黑质和vta与h1有协同作用,比如合成camp。
h3受体存在于皮质各层,在前脑和较深的层次(ⅳ~ⅵ)密度尤其大,在伏隔核、纹状体,嗅球,黑质也发现有较高密度。
h4受体有待研究
在外周,
h1受体分布于支气管、胃肠、子宫等平滑肌,以及皮肤血管、心房、房室结,其拮抗剂药物有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏等,可以起到很好的抗过敏作用。
h2受体主要分布在胃壁、血管、心室和窦房结。其拮抗剂药物有西咪替丁、雷尼替丁等,有很好的抑制胃酸的作用。

H1受体拮抗剂传统地按其药理作用不同分为:第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷
他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.

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