制剂中药物化学降解的途径 药学,药物制剂,药物化学,药物分析哪个专业好

作者&投稿:辛炒 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
药物由于化学结构不同,其降解反应途径也不尽相同。水解和氧化是药物降解的两个主要途径,其他如异构化、聚合、脱羧等反应,在某些药物中也有发生,有时一种药物可能同时产生两种或两种以上的降解反应。
1.水解是药物降解的主要途径之一,属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。
(1)酯类药物:含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后很易水解,生成相应的酸和醇。在H+、OH-或广义酸碱的催化下,水解反应速度加快。一般而言0H-的催化作用大于H+,这是因为在碱性溶液中,生成的酸进一步与0H-反应,可使反应进行完全。
(2)酰胺类药物:酰胺类药物与酯类药物相似,但一般情况下较酯类稳定。水解以后生成相应的酸与胺,有内酰胺结构的药物,水解后易开环失效。属于这类的药物有氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类等药物。此外利多卡因、对乙酰氨基酚等也属于此类药物。
2.氧化 也是药物降解最常见的反应之一。失去电子为氧化,因此在有机化学中常把脱氢称为氧化。药物的氧化通常为自氧化过程。即在大气中氧的影响下自动进行的缓慢的氧化过程。有些药物可以直接与大气中的氧起反应,但多数情况是药物在催化剂、热或光等影响下,与氧形成游离基,然后产生游离基的链反应。微量金属离子是游离基自氧化反应的催化剂。自氧化过程包括链开始、链传播、链终止三个阶段。
药物的氧化作用与其化学结构有关,酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。
(1)酚类药物:肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等药物分子中都具有酚羟基,极易被氧化。如肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,最后变成棕红色聚合物或黑色素。左旋多巴氧化后生成有色物质,最后产物为黑色物质。
(2)烯醇类药物:维生素C是这类药物的代表,分子中含有烯醇基,极易氧化,氧化过程较为复杂。在有氧条件下,先氧化成去氢抗坏血酸,然后水解为2,3-二酮古罗糖酸,进一步氧化为草酸与L-丁糖酸。在无氧条件下,发生脱水和水解作用,生成呋喃甲醛和二氧化碳。
(3)其它类药物:易发生氧化降解反应的药物还有:芳胺类如磺胺嘧啶钠,吡唑酮类如氨基比林、安乃近,噻嗪类如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等。有些药物氧化过程极为复杂,常生成有色物质。含有碳一碳双键的药物如维生素A或维生素D的氧化,是典型的游离基链式反应。
3.其他反应
(1)异构化:异构化一般分为光学异构化和几何异构化二种。通常药物异构化后,生理活性降低甚至失去活性。
光学异构化可分为外消旋化和差向异构化,左旋肾上腺素具有生理活性,外消旋化以后,生理活性降低50%。左旋肾上腺素水溶液在pH<4时外消旋化速度较快,同时肾上腺素又是易氧化药物,故要从含量、色泽、pH等方面全面考察质量。毛果芸香碱在碱性下,发生差向异构化,生成异毛果芸香碱。麦角新碱差向异构化后生成活性较低的麦角炔春宁。
有些药物的反式异构体与顺式几何异构体的生理活性有差异。如维生素A的活性形式是全反式,若发生几何异构化转化为2,6-顺式异构体,生理活性降低。
(2)聚合:聚合是指两个或多个药物分子结合在一起形成复杂分子的反应,氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物,据报道这种高聚物能诱发过敏反应。
(3)脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚,后者又可进一步氧化变色。普鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸的脱羧,也属于此类反应。

药物制剂和药物化学和药物分析的就业前景~

药剂学 本科很好找工作——进工厂,研究生可以进工厂做研发,有的医院和药检所可能会招药剂的研究生。
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药学属于理论性较强的学科,学习内容广泛,就业方向广,但由于深度不够,就业层次较低,发展也较慢。比较适合计划考研进修用来打基础。由于知识面广,也适合药品管理职位(前提是你能上岗,就是俗话说的你得有人给你安排)。

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最后申明一点,学哪个学科都要看你自己努力,干好哪行看你工作后的事业心和良好的规划。没有绝对好的学科,也没有一无是处的行业。
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水解和氧化是药物降解的两个主要途径
答:1、水解 水解是药物降解的主要途径,这类药物中一般含有酯类、酰胺类等。含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后极易发生水解反应。常见药物有普鲁卡因、丁卡因、可比卡因等。酯类水解,常常使药液pH下降,造成药物pH不稳定。控制策略:酯类药物若制成液体制剂,可加入适量甘油、乙醇、丙二醇等极性溶剂,亦可...

药物降解的两个主要途径是水解和氧化
答:药物降解的两个主要途径是水解和氧化,正确。水解:水解反应,药物分子的多种官能团可以发生水解,并且水分子无处不在,所以水解反应是最常见的反应之一。经常发生水解反应的,主要包括许多含有酯、酰胺、内酰胺、氨基甲酸酯或磺酰胺官能团的药物。含脂类的药物在碱性条件下开环水解生成酸和醇,比如说盐酸普...

药物制剂降解的因素
答:药物制剂中药物化学降解的途径包括:水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等!影响药物制剂降解的因素包括:处方因素(PH值的影响、酸碱催化、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中辅料的影响等)、环境因素(温度的影响、光线的影响、空气中氧的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材...

2006年执业药师考试《药剂学》各章重点总结(10)
答:2. 制剂中药物的化学降解途径 1)水解水解是药物降解的主要途径之一,易水解的药物主要有酯类(包括内酯)和酰胺类(包括内酰胺)等。 1. 酯类药物: 含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后很易发生水解,生成相应的醇 和酸。盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸的水解是此类药物水解反应的代表。由于酯类药物水解产生酸性物质,会使溶...

2018年初级药师考试考点:药物制剂的稳定性
答:二、制剂中药物的化学降解途径 药物由于化学结构的不同,其降解反应也不一样,水解和氧化是药物降解的两个主要途径。其他如异构化、聚合、脱羧等反应,在某些药物中也有发生。有时一种药物还可能同时产生两种或两种以上的反应。1.水解 (1)酯类(包括内酯)(2)酰胺类(包括内酰胺)2.氧化 (1)酚类 (2)...

下述变化分别属于青霉素G钾在磷酸盐缓冲液中降解
答:药物化学的配伍变化是由于药物化学降解,其降解途径有水解、氧化、异构化、聚合和脱羧等。维生素A转化为2,6-顺式维生素A属于异构化。氯霉素、青霉素同属于酰胺类药物,H+催化下容易水解生成氨基物和酸。肾上腺素具有酚羟基,较易氧化,药物氧化后,不仅效价损失,而且产生颜色。故本题答案应选A。

影响药物制剂降解的外界因素是
答:影响药物制剂降解的外界因素是p与温度,赋形剂或附加剂的影响,溶剂介电常数及离子强度,水分、氧、金属离子和光线。药物制剂主要研究药学、生物药剂学、工业药剂学、药物制剂工程等方面的基本知识和技能,进行药物制剂的研发、生产、分析、质检等。常见的药物制剂有糖衣片、肠溶片、胶囊、软膏、喷雾、注射剂...

西药药学专业知识一题库及答案
答:12、药物化学降解两条主要途径是 A、聚合 B、水解 C、氧化 D、异构化 E、脱羧 13、药物制剂稳定化的方法属于改进剂型与生产工艺的方法的是 A、制成固体剂型 B、制成微囊 C、直接压片 D、制成稳定衍生物 E、制成包合物 14、影响药物制剂稳定性的处方因素有 A、pH值 B、溶剂 C、温度 D、表面活性剂 E、...

药物化学半期总结
答:实验室里用碱石灰和无水乙酸钠共热制取甲烷,并用排水集气法收集在集气瓶中:CH3COONa+NaOH=CaO,Δ=Na2CO3+CH4↑甲烷燃烧时,火焰明亮呈浅蓝色:CH4+2O2=点燃=CO2+2H2O。甲烷的化学性质很不活泼,不会被强氧化剂(如酸性的高锰酸钾溶液、浓硫酸、浓硝酸)所氧化,也不和强酸、强碱发生化学反应。甲烷在高温下分解,...

1 简述聚酰胺的吸附原理及含水溶剂中吸附强弱的规律。 2简述酸碱法分 ...
答:1)吸附原理:一般认为是通过分子中的酰胺羰基与酚类、黄酮类化学物的酚羟基,或酰胺键上的游离胺基与醌类、脂肪羧酸形成氢键缔合而产生吸附。2)吸附强弱的规律 ① 形成氢键的基团数目越多,则吸附能力越强。②成键位置对吸附力也有影响。形成分子内氢键者,其在聚酰胺上的吸附即相应减弱。③分子中...