吡哌酸等喹诺酮类药物在兽医临床上如何应用？ 氧氟沙星和左氧氟沙星有什么区别？

近年来，喹诺酮类药物在兽医临床上已被广泛应用，其中最常用的有吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星等。

（1）吡哌酸（吡卜酸）：为第二代喹诺酮类抗菌药。可抑制细菌脱氧核苷酸的合成，对革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等有较强的抑菌和杀菌作用。对革兰氏阳性菌的敏感性较差。细菌对本品与常用抗菌药如青霉素、头孢菌素、链霉素、四环素及氯霉素之间无交叉耐药性。与抗菌增效剂（TMP）合用时，抗菌作用增强，二者联合应用比单服吡哌酸的疗程缩短。与庆大霉素等联合应用具有协同抗菌作用。主要用于治疗敏感菌引起的急、慢性尿路及肠道感染，如鸡白痢、猪痢疾、肠炎等病症。常用的制剂有片剂和散剂。

①吡哌酸片，内服一日量，畜禽每1公斤体重40毫克。

②吡哌酸散，每100克含吡哌酸10克。混饲，每1000公斤饲料中，猪添加本品4公斤，鸡添加本品1～2公斤，混匀饲喂。

（2）诺氟沙星（氟哌酸）：为第三代喹诺酮类合成抗菌药。具有抗菌谱广、抗菌作用强等优点。对绝大多数革兰氏阴性菌，特别是大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等有高效，对葡萄球菌、肺炎双球菌等革兰氏阳性球菌也有较好作用。适用于泌尿系统和肠道的细菌感染，如鸡白痢、鸡大肠杆菌病、仔猪黄痢病、仔猪白痢病等。

由于诺氟沙星几乎不溶于水，所以常用其乳酸盐、烟酸盐、盐酸盐等，这几种盐均在水中易溶。常用的诺氟沙星制剂有：乳酸诺氟沙星注射液、乳酸诺氟沙星可溶性粉、烟酸诺氟沙星注射液、烟酸诺氟沙星溶液、烟酸诺氟沙星可溶性粉等。

①烟酸诺氟沙星注射液（杀菌星注射液），肌内注射，每1公斤体重仔猪10毫克，一日2次，连用3～5天。

②乳酸诺氟沙星注射液，肌内注射一日量，每1公斤体重，禽5～6.5毫克，一日2次，连用3～5天。

③烟酸诺氟沙星溶液（杀菌星溶液），100毫升含2克烟酸诺氟沙星，混饮，鸡预防量，每1升饮水中加该品10毫升，连用3～5天，治疗量每1升饮水中加该品50毫升，一日1次，连用3～5天。

④乳酸诺氟沙星可溶性粉，每100克含乳酸诺氟沙星5克。混饮，鸡每1升饮水中加2.5～5克，一日2次，连饮3～5天。

⑤烟酸诺氟沙星可溶性粉（杀菌星可溶性粉），100克含烟酸诺氟沙星5克。混饮，鸡预防量，每1升饮水中加该品4克，连用3～5天，治疗量，每1升饮水中加该品20克，一日1次，连用3～5天。

（3）氧氟沙星（氟嗪酸、泰利必妥）：为第三代喹诺酮类抗菌药，对革兰氏阳性菌、阴性菌均有较强的抗菌作用，对厌氧菌和肺炎支原体有良好的作用，对金黄色葡萄球菌、溶血链球菌等的抗菌活性较氟哌酸强。主要用于畜禽细菌和支原体感染。

①氧氟沙星注射液，肌内或静脉注射，畜禽每1公斤体重3～5毫克，一日2次，连用3～5天。

②氧氟沙星片，内服一次量，每1公斤体重，鸡10毫克，一日2次。

③氧氟沙星溶液，100毫升含氧氟沙星4克。混饮，鸡每1升饮水中加1.25～2.5毫升，一日2次，连用3～5天。

④氧氟沙星可溶性粉（恶菌净），100克含氧氟沙星2克。混饮，鸡每1升饮水中加2.5～5克，一日2次，连用3～5天。

（4）环丙沙星（丙氟哌酸、悉复欢）：本品属第三代喹诺酮类抗菌药中抗菌活性较强的一个。抗菌谱广，杀菌效果好。几乎对所有细菌的抗菌活性均比诺氟沙星高2～4倍，特别是对耐药菌引起的严重感染有效；与其他抗菌药无交叉耐药性；肾功能不全者不必减量。主要用于畜禽细菌和支原体感染。

①盐酸环丙沙星注射液，10毫升含环丙沙星200毫克和葡萄糖500毫克。静脉或肌内注射，一次量，每1公斤体重，家畜2.5～5毫克，家禽5～10毫克，一日2次，连用3天。

②乳酸环丙沙星注射液，有10毫升含环丙沙星50毫克和10毫升含环丙沙星200毫克两种规格。肌内注射，一次量，每1公斤体重，家畜2.5毫克，禽5毫升；静脉注射，家畜2毫克，一日2次。

③盐酸环丙沙星可溶性粉，100克含盐酸环丙沙星2克。混饮，鸡每1升饮水中加0.75～1.25克，一日2次，连用3～5天。本品不宜与氨茶碱、呋喃妥因等合用。

（5）恩诺沙星：为最新型喹诺酮类抗菌药，主要用于畜禽细菌和支原体感染。

①恩诺沙星注射液，有10毫升含50毫克和10毫升含250毫克两种规格。肌内注射，一次量，每1公斤体重，猪、鸡2.5毫克，一日2次，连用3天，必要时停药2天后再连用3天。

②恩诺沙星溶液，其规格有三种：100毫升含2.5克、100毫升含5克、100毫升含10克。混饮，鸡每1升饮水加25～75毫克（以有效成分计），一日2次，连用3～5天。

③恩诺沙星可溶性粉，有100克含2.5克和100克含5克恩诺沙星两种规格。混饮，鸡每1升饮水中加25～75毫克（以有效成分计），一日2次，连用3～5天。应注意避免与四环素、氯霉素、大环内酯类抗生素合用；避免与铁、镁、铝类药物或高价配合饲料同服。

写出喹诺酮类药物的基本结构，试述其构效关系？~

喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三、四代。 　　
第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因疗效不佳现已少用。 　　
第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸（Cinoxacin）和甲氧恶喹酸（Miloxacin），在国外有生产。 　　
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中，国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星（Ofloxacin）、培氟沙星（Perfloxacin）、依诺沙星（Enoxacin）、环丙沙星（Ciprofloxacin）等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。 　　
第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰，结构中引入8-甲氧基，有助于加强抗厌氧菌活性，而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性，不良反应更小，但价格较贵。对革兰阳性菌抗菌活性增强，对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强，对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长，如加替沙星与莫昔沙星。

氧氟沙星和左氧氟沙星同属喹诺酮类的抗菌药物，他们的区别在于：
1、作用机制不同， 左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体。二者都是通过抑制细菌 DNA 合成及复制，而致细菌死亡，从而起到杀菌作用。氧氟沙星作用于细菌 DNA 旋转酶 A 亚单位，左氧氟沙星抑制抑菌 DNA 旋转酶的活性，但最终的目的都是阻碍了细菌的 DNA 合成与复制，达到杀菌的目的。
2、抗菌谱不同，氧氟沙星主要用于上述革兰阴性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃体、泌尿道、皮肤及软组织、胆囊及胆管、肠道等部位的急、慢性感染。而左氧氟沙星除对常见的革兰阳性、革兰阴性致病菌具有较强的抗菌作用外，对变形杆菌属、伤寒沙门菌属和部分大肠杆菌均有一定的抗菌作用。
3、适应领域不同，氧氟沙星：主要用于敏感菌所致的呼吸系统，泌尿系统，胆道和皮肤软组织感染及盆腔感染。而左氧氟沙星：主要用于敏感菌所致的中重度感染，如泌尿生殖系统感染，下呼吸道感染，胃肠道感染，伤寒，骨和关节感染，皮肤软组织感染，败血症等全身感染。

扩展资料：
氧氟沙星和左氧氟沙星同属喹诺酮类的抗菌药物，喹诺酮类抗菌药是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药。喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶，妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。
喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三、四代，其中氧氟沙星和左氧氟沙星均属第二代抗菌药，具体分类为：
1、第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸和吡咯酸等，因疗效不佳现已少用。
2、第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸和甲氧恶喹酸，在国外有生产。因副作用仍较大，故目前除吡哌酸偶用外，其他已淘汰。
3、第三代喹诺酮类，目前临床应用较多的为第三代，其抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。主要有诺氟沙星。尚有氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。
4、第四代喹诺酮类药物的抗菌谱是目前为止最大的，对大部分厌氧菌，革兰阳性菌的耐菌寄铜绿假单胞菌的抗菌活性也明显提高。例如莫西沙星，加替沙星，克林沙星等。
参考资料来源：百度百科—喹诺酮

参考资料来源：百度百科—氧氟沙星
参考资料来源：百度百科—左氧氟沙星

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