寻找最好的高血压药（五）——ARB篇

20世纪70年代，RAAS内分泌系统对血压的调控作用，在医学界引起了广泛关注，医药公司对此更是跃跃欲试。血管紧张素转换酶（ACE）可将血管紧张素Ⅰ（AngⅠ）转换为血管紧张素Ⅱ（AngⅡ），血管紧张素Ⅱ与受体AT1结合可升高血压，所以，拮抗ACE的ACEI类降压药可以降压，但却存在副作用——干咳。这说明，AngⅡ对人体的作用不仅仅是升高血压那么简单，还有更多的作用我们没有发现。为了规避这个副作用，下游直接阻止AngⅡ与受体结合是不是也可以降压呢？AngⅡ的受体有两个，ATI1受体是降压的，ATI2则是升压的，所以，阻断AT1的结合最安全。

1、氯沙坦

当时，美国一家军火起家的企业——杜邦开始转型到制药领域，但是，制药利润只占其份额的2%，微不足道。所以，他们对RASS降压药的研发兴趣浓厚，企图大赚一笔。1982年，二十多年医药研发经验的Robert I. Taber加入杜邦，将血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的研发放在了突出位置。这一年，他们在短肽类方向历经无数失败，研发陷入停滞。

他们检索了此领域的各国专利，一条日本武田公司的专利吸引了他们，专利中提到“这些小分子无体内活性，在体外实验中，这些分子表现出了对血管紧张素II的高拮抗活性”。他们合成了这种化合物——S-8307。这种化合物对AngⅡ产生拮抗作用，可是其活性很低，需要像吃饭一样吃药才能产生效力。所以，无法临床。

为了提高活性，他们继续试验，EXP6155研制成功，药效提高了10倍，EXP6083研制成功，药效提高了100倍。但是，它们都无法口服。

直至EXP7711研制成功，药效继续翻升10倍，相比S-8307翻升了1000倍。更重要的是——可以口服，这就是大名鼎鼎的氯沙坦。

当时，ACEI在降压药市场风头正盛，没有营销经验的杜邦底气不足，他们请来了药界营销老炮——默沙东。1994年11月，杜邦与默沙东联合推出氯沙坦（品牌名称科素亚），在瑞典首先上市，他们预期年市场销量2亿美元。由于氯沙坦的靶向更精准，且没有干咳副作用，氯沙坦一路走红。2005年，氯沙坦成功突破30亿美元营销额，远高过预期。

1995年，杜邦与默沙东又推出氯沙坦与氢氯噻嗪复方制剂，销售再次攀升。2010年2月，氯沙坦专利保护到期。目前，国内生产氯沙坦批号的企业有33家，随着更好药效的沙坦类药物的推出，其市场份额已经开始大幅缩减，可谓是廉颇老矣。

2、 缬（xie）沙坦

1996年，瑞典汽巴制药与诺华联合推出的缬沙坦获得美国药品批号。该药首先在德国上市，品牌名代文。1997年，诺华推出复方制剂“复代文”。2012年，该药失去专利保护。此药曾列入“九五” 科技 攻关计划，2000年，丽珠制药首先获得药品批文。目前，拥有此药生产批号的国内药企有35家。2007年，美国FDA率先批准该药用于6-16岁人群降压。此药是世界上处方量最高的ARB降压药。

2010年，发现缬沙坦合成关键技术——钯催化交叉偶联反应技术的三位科学家被授予诺贝尔奖，他们是美国的理查德·海克(RichardHeck)、日本的根岸英一(Ei-ichiNegishi)和铃木章(AkiraSuzuki)。

3、 厄贝沙坦

1997年，法国赛诺菲圣德拉堡与百时施贵宝联合推出的厄贝沙坦（又翻译为依贝沙坦，中文品牌安博维）先后获得英国、德国、意大利、西班牙、美国药品批号。2008年，该药在我国专利保护期满。目前，我国获得该药批号的企业有12家。该药在全球市场份额，目前仅次于缬沙坦。该药是欧盟首次批准的用于2型糖尿病、肾病患者的降压药。

4、 坎地沙坦

1997年，日本武田公司与阿斯利康研发的沙坦新药——坎地沙坦（国产品牌名称必洛斯）先后在瑞典、丹麦、芬兰、英国上市。目前，我国拥有坎地沙坦批号的药企有23家，国产药在中国市场遥遥领先。

5、 依普沙坦

1997年，史克必成研发的新药——依普沙坦（中文品牌名称泰洛欣）被美国批准。2007年，中国批准苏威制药进口该产品，但中国使用人群较少。

6、 替米沙坦

1998年，德国勃林格殷格翰公司与葛兰素惠康联合开发的沙坦新药——替米沙坦（中文品牌名美卡素）获得美国批准。2003年，该药在我国失去保护期。目前，我国拥有该药批号的药企有30家，其中，迪赛平是第一个国产品牌。替米沙坦的半衰期高达24小时，是沙坦类药品中最长的。

7、 他索沙坦

1998年，美国家庭用品公司研发的新药——他索沙坦获得美国FDA批文。此药国内使用较少。

8、 奥美沙坦

2002年5月，日本Sankyo三共株式会社与美国Forest Laboratories共同研发的沙坦新药——奥美沙坦（中文品牌傲坦）获得美国批准。2016年，该药失去保护期。该药的特点是半衰期长达1天，一天只服一片即可降压。目前，我国拥有该药批号的药企有39家。

9、 阿奇沙坦

2011年，日本武田公司研发的新药——阿奇沙坦获得美国FDA审批，但尚未获得我国SFDA批号。恒瑞医药、百瑞药业、兆科药业均曾提报上市申请，其中兆科药业申请被驳回，恒瑞医药阿奇沙坦片已完成临床试验现场检查，第二轮资料正在准备，有望在今年第三季度顺利上市。

目前，沙坦类降压药在我国的市场占比仅次于钙拮抗剂，双方不相上下，可谓是后起之秀。在各类高血压组合用药方案中，不论是沙坦与氨氯地平组合，还是沙坦与氢氯噻嗪组合，差异都是沙坦的不同。那么——

目前，氯沙坦的优势已被缬沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦迎头追上，并赶超。所以，我们重点比对下缬沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦三大新药即可。

蓝晓岚等专家的对比分析发现：厄贝沙坦的环戊基结构可与ATI1受体更紧密结合，所以，厄贝沙坦的生物利用度更高，约为60-80%，缬沙坦仅为25%；血药浓度峰值时间，厄贝沙坦为1.5小时，缬沙坦2-4个小时，见效更快；厄贝沙坦药效不受饮食影响，缬沙坦则受饮食影响；厄贝沙坦血浆消除半衰期是缬沙坦的2倍左右，药效更持久。总体而言，厄贝沙坦更具优势。

…沙坦类降压对比…

厄贝沙坦和奥美沙坦对比，谁更出色呢？南京江北医院顾华丽专家的临床报告显示，2013年4月-2014年12月该院两组病人，分别服用奥美沙坦与厄贝沙坦，前后对比发现：奥美沙坦组收缩压降压幅度在32，舒张压降压幅度在21，缬沙坦收缩压降压幅度为18，舒张压降压幅度为11。很明显，奥美沙坦降压效果更出色。

从消除途径来看，依普沙坦90%通过胆汁代谢，对肾功能不全患者最友好，其次是坎地沙坦。替米沙坦则100%通过肾代谢，不适合肾功能不全者服用。奥美沙坦50%通过肾脏代谢，其余通过胆汁肠道代谢，不经过肝脏，与肝代谢药物互不干扰。

所以，奥美沙坦最出色，且对肝脏无损伤。

王鲁雁等人报告发现，ACE基因DD、ID型服用奥美沙坦后，降压效果好于II型。Kurland研究发现：AT1 R基因A1166C影响奥美沙坦降压效果，原发性高血压患者服用奥美沙坦8周后，AA型基因患者降压幅度高过AC型。Henskens对比发现，ACE D基因及A1166C等位基因会升高血压。

署名Chen的专家研究发现，rs1057910 AC基因类型服用厄贝沙坦后，药物代谢减缓，不良风险增加。所以，通过放心用药基因检测，此类基因异常用户会出现低度风险提示。

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有哪些降压时间长并且效果好的长效药推荐?
答：一般情况下长效的降血压药物每天只需要服用一次,服用方便,容易一直坚持下去,不容易忘记服用或者漏掉服用,能够最大限度的保证患者长期和规律降血压治疗,最终达到每天24小时平稳的控制血压,发生不良反应少. 不像短效降压药每天均要服用几次,患者容易忘记服用或者漏服,而且血压容易波动,忽高忽低的,患者因此最终没有坚持下去...

高血压 吃什么 药 最好,我想知道怎么样才能治好
答：服用少量镇静剂可减轻精神紧张和部分症状，可选用：安定、溴化钾、苯巴比妥、利眠宁等。 药物疗法 [3]老年高血压患者，多伴有全身动脉硬化，肾功能不全，血压调节功能较差，并常合并哮喘、慢性气管炎、糖尿病等，应避免使用交感神经节阻滞剂，可选用利尿剂和钙拮抗剂，常用双氢克尿噻12.5～25mg，...

肾炎高血压患者吃什么降压药?
答：降压药宜选用：血管紧张素转换酶抑制剂（acei）或者具有同样作用，但是副作用较少的血管紧张素受体ⅱ拮抗剂（arb）。这类降压药具有保护肾脏功能作用。acei类：如卡托普利、依那普利等（--普利类）arb类：如缬沙坦等（--沙坦类）acei、arbd的降压机制类似，但是有人因acei 类以引起难以耐受干咳而放弃...

降压治疗的目的是什么?哪种降压药物效果最好?
答：3、哪种降压药最好第一，适合的就是最好的；第二，尽量选择长效药物（每天只需服用一次的降压药）。目前国内外指南推荐首选的降压药物主要包括5类：1.噻嗪类利尿剂。例如氢氯噻嗪、吲达帕胺；2.钙通道阻滞剂（地平类）。例如氨氯地平、左旋氨氯地平、硝苯地平控释片或缓释片、非洛地平缓释片、...

年轻人高血压吃什么降压药好呢
答：ACE i或ar b以及ccb类降压药由于其不良反应较少，适合年轻高血压患者服用。年轻人出现高血压，需要注意以下几方面一日常生活中要吃清淡的食物，少盐少油多吃蔬菜和水果不要暴饮暴食积极参加体育锻炼，保持合理体重要生活规律，心态好不发脾气，不抽烟限制饮酒。年轻人都血压一般与高盐饮食压力大，作息不...

高血压降压药哪种好?
答：高血压最好选用副作用低的长效的降压药，不影响血脂血糖的，24小时稳定血压的，比如脉优锭等，知名的 给老人吃的降压药哪种好啊？钙通道阻滞药：现以成为一线抗高血压药物，用于轻度，中度。重度高血压，尤其适用于高血压合并冠心病的患者，如尼群地平片，价格便宜，适合长期服用，适用用于轻中度高血压...

普利和沙坦降压药,哪个降压效果更好?
答：在这五种降压药中，普利类和沙坦类是最常见的降压药，那么，这两种降压药有什么区别？哪种降压药的效果更好？下面，我就给大家简单地介绍一下这两种降压药。我们来了解一下这两种降压药的作用机制。事实上，“普利类”降压药属于血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），如依那普利、卡托普利等；而“沙坦类...

高血压患者的福音:3种新型降压药,降压效果好,副作用较小-
答：血压受影响的因素较多,服用该药后,有时可能效果较好,有时可能效果十分不理想,特别不稳定,尤其对于老年人而言,不确定因素更多, 这种稳定性较差的降压药,有时不仅不能起到降压的效果,还会对老年人造成危害。 3、复方降压药:这种降压药的最大特点就是性价比较高 。在保证价格较低的情况下还能保证降压效果,因而受到...

高血压选择什么药物比较好?
答：如果忘记一次很有可能造成血压反弹，如果反弹可能会有生命危险！所以最好是选择长效降压药！那就要选择络活喜，半衰期35-50个小时，24小时完全可以有效控压！络活喜适应症：高血压的治疗、慢性稳定性心绞痛的对症治疗、确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛(变异型心绞痛)的治疗和经血管造影证实为冠心病的治疗。

高血压吃什么药比较好?
答：而且，即使是同种药物，每个人药物的反应也是不同的，在某个人身上可能出现的副作用，在另一个人身上完全可能不出现，所以很难比较究竟哪一个降压药副作用更小，关键是适合自己。这五类降压药也各有自己的优缺点，下面分别说一下，有助于大家来选择适合自己的降压药。一、血管紧张素转化酶抑制剂（ACET...